Tài liệu Bài thuyết trình về thuốc Macrolid pptx

Lịch sử và nguồn gốc

Erythromycin được khám phá năm 1952
bởi McGuire, trong sản phẩm chuyển hoá
của một chủng Streptomyces erythreus.

Clarithromycin và azithromycin là dẫn
xuất bán tổng hợp của erythromycin.
Hóa học
•
Kháng sinh macrolid có cấu trúc gồm một nhân
( vòng lacton có từ 14 – 16 nguyên tử) gắn với các
phân tử đường bằng những liên kết glycoside.
Erythromycin
Phân loại
14 nguyên tử Erythromycin
Troleandomycin (TAO)
Roxithromycin
Clarithromycin
15 nguyên tử Azithromycin
16 nguyên tử Josamycin
Spiramycin
Cấu trúc 14 nguyên tử ở vòng
lacton
Erythromycin
C
37
H
67
NO
13
Cấu trúc 15 nguyên tử ở vòng
lacton
Azithromycin
C
37
H
72
N
2
O
12
Cấu trúc 16 nguyên tử ở vòng
lacton
Spiramycin
Hoạt tính kháng khuẩn

Mcrolid là một kháng sinh kìm khuẩn, nhưng có thể
có tác động diệt khuẩn ở những nồng độ cao với
những vi khuẩn cực kỳ nhạy cảm.

Tác động mạnh nhất trên Cocci và Bacilli hiếu khí
gram dương.

Phổ kháng khuẩn giống penicillin, tức là tác động
trên vi khuẩn trên gram ( +), ít tác động trên vi khuẩn
gram -,tác động tốt trên vi khuẩn nội bào
Hoạt tính kháng khuẩn

Macrolid không có tác động trên virus, nấm men, hay
nấm sợi.

Clarythromycin có tiềm lực trội hơn một ít so với
erythromycin trên các chủng streptococci và staphylococci
nhạy cảm.

Nó tác động khiêm tốn trên H. influenza và Chlamydia
spp.,L.pneumophila, B. burgdorferi, Mycoplasma pneumonia,
và H. pylori.

Clarithromycin và azithromycin có hoạt tính cao hơn
erythromycin trên M.avium complex và Toxoplasma
Hoạt tính kháng khuẩn

Các bacilli gram âm cũng nhạy cảm với erythromycin
; các MIC điển hình là 1g/ml với Clostridium
perfringens, từ 0,2 -3 g/ml với Corynebacterium
diphtheria, và từ 0,25 – 4g/ml với Listeria
monocytogenes.

Erythromycin không tác động trên hầu hết các bacilus
đường ruột gram âm.

Tóm lại: không hiệu lực trên phần lớn vi khuẩn gram
(-)
Hoạt tính kháng khuẩn

Azthromycin thường tác động kém erythromycin trên
vi khuẩn gram dương nhưng tương đối mạnh hơn
erythromycin hay clarithromycin trên H. influenza và
Campylobacter spp.

Azithromycin tác động rất mạnh trên M. catarrhalis,
P. multocida, Chlamydia spp., M. pneumoniae, L.
pneumophila, B. burgdorferi, Fusobacterium spp., và
N. gonorrhoeae.

Xem chi tiết: Tài liệu Bài thuyết trình về thuốc Macrolid pptx